Антипротозойни средства - е

лек. Острови в лечението и предотвратяването на заболявания, причинени от протозои, -malyarii, лайшманиоза, сънна болест, трихомониаза, амебиаза, ламблиаза и други подобни. Както при AP. използване на лекарства, за да се увеличи. произход (алкалоиди еметин и хинин), nek- антибиотици. напр. амфотерицин В (вж. макролиди) и тетрациклини, както и синтетични. връзка. Последните имат Naib. стойност. Те включват, по-специално, включва: 1) 4-аминохинолинови производни, напр. aminohi-Nol (формула I) и хлорохин (II). Първият е жълт кристал. т. пл. 196-198 ° С, лоша разтворимост. във вода, практически не разтворимост. в етанол; използвани за лечение ламблиаза и кожен лайшманиоза. Chloroquine дифосфат (hingamin, delagil, rezohin) -bestsv. кристали. т. пл. 216-218 ° С, добра разтворимост. във вода, слабо-етанол, не Сол. в диетилов етер и хлороформ. Когато се алкализира с р-ров разпределени база (т. На топене. 88-89 ° С), добра разтворимост. в орг. р-celeration и разтворимост. във водата. Дифосфат на хлорохин - за лечение на остри прояви на малария. Както се използва хидроксихлороквин (Plaquenil, III) сулфат и хлорохин (nivahin, т. На топене. 210 ° С).

2) 8-аминохинолинови производни, използвани Chap. Пр. за профилактика на рецидив и профилактика на малария. Те включват trihomonatsid, примаквин (IV) и hinotsid (V). Примаквин оранжево-червени кристали, т. Пл. 202-205 ° С, зол. във вода, разтворимостта. в диетилов етер и хлороформ; във водни алкални р-ма форми на база с т. бали. 175-179 ° С / 2 mm Hg. Чл. Hinotsid жълти кристали, т. Пл. 226-227 ° С, добра разтворимост. във вода, в етанол-лошо, не Сол. в диетилов етер и бензол. Алкалният воден р-D представлява база с т. Пл. 46 ° С, добра разтворимост. в орг. р-celeration и разтворимост. във водата.

3) производно нитроимидазол, метронидазол (LAF-Gil, Trichopolum, Clione, VI) и тинидазол (fasizhin, VII), с широк спектър на действие срещу протозоа. Naib. значение bestsv метронидазол. кристали, т. пл. 158-161 ° С, зол. във вряща вода и етанол, лоша разтворимост. в студена вода, на практика няма сол. в диетилов етер и хлороформ.

4) hloridin (пириметамин, VIII) -bestsv. кристали, т. пл. 238-241 ° С, не зол. във вода, лоша разтворимост. в етанол и хлороформ. При загряване. с концентрирана. НС1 плацента. добавяне на р-ра I2 кафява утайка, р - разтворим в р-D Hyposulfite. Кандидатствайте за превенция на малария.

5) Solyusurmin (IX) -bestsv. прах без мирис, зол. във вода, за да се образува мътен р-ров практически зол. в етанол. Той съдържа 21-33% антимон. Прилага се за лечение на висцерална лайшманиоза.

6) Quinacrine (X) -Жълт горчив кристали, т. Пл. 248-250 ° С (разлагане). Сол. във вода (3%) и етанол, почти не зол. в диетилов етер и хлороформ. P-Ри куинакрин флуоресцират. Предварително зададените. алкални базови форми с т. пл. 86-88 ° С Поради силните странични ефекти на лекарството почти никога не се използва.

Лит. Лекарства за лечение на паразитни заболявания, изд. A. I. Krotova, МА 1979 R. Knight паразитни заболявания, транс. от английски език. М. 1985 V. V. Питърс.

Химическа енциклопедия. - М. съветски енциклопедия. Ед. I. L. Knunyantsa. 1988 година.